Estratégias utilizadas para o incremento da solubilidade do fármaco antiretroviral classe II: Efavirenz / Strategies used to improve the solubility of a class ii antiretroviral drug: Efavirenz

O efavirenz (EFZ) é considerado um dos fármacos anti- HIV mais utilizados, porém, como a grande maioria dos antirretrovirais, é classificado como fármaco de classe II, segundo o Sistema de Classificação Biofarmacêutica (SCB), por apresentar baixa solubilidade e alta permeabilidade. É bem conhecido que a solubilidade aquosa de um fármaco constitui requisito prévio à absorção e, assim, se faz uma das mais importantes barreiras à eficácia do medicamento. Desta forma, o aumento, através de tecnologias farmacêuticas, da dissolução aquosa e, conseqüentemente, da biodisponibilidade de fármacos pouco solúveis em água é considerado como um dos mais desafiantes aspectos no desenvolvimento moderno de fármacos. Este trabalho tem como objetivo realizar um levantamento da literatura cientifica e discussão sobre as principais técnicas aplicadas no melhoramento da dissolução do EFZ, dentre elas: dispersões sólidas, complexos de inclusão, sistemas multicomponentes e sistemas particulados nos últimos 10 anos (2004 ? 2014). Após levantamento bibliográfico, verificou-se maior número de publicações empregando a técnica de dispersões sólidas, provavelmente, porque a mesma é considerada uma técnica simples e de baixo custo. Desta forma, ficou claro que há grande interesse, por parte dos pesquisadores, de desenvolver métodos eficientes e econômicos que visam o melhoramento da dissolução aquosa deste fármaco e que o desenvolvimento de dispersões sólidas é, sem dúvida, uma solução interessante.(AU)

Efavirenz (EFZ) is considered one of the most used anti-HIV drugs. However, like the others anti-retroviral drugs, it is classified as a class II drug, according to the Biopharmaceutics Classification System (BCS), due to its low solubility and high permeability. It is well-known that the aqueous solubility of a drug is the prerequisite for its absorption and becomes one of the major barriers to the effectiveness of it. Thus, the improvement of the aqueous dissolution and, therefore, the bioavailability of drugs that are poorly soluble in water, is pursued by the pharmaceutical technology, once they are challenging aspects in the modern drug development. This paper aims, besides discussing, to perform a systematic review of the scientific literature regarding the main techniques applied in improving the dissolution of EFZ, including: solid dispersions, inclusion complexes, systems and multicomponent particulate systems; in the last 10 years (2004-2014). A greater number of publications using the technique of solid dispersions (SD) were found, probably because it is considered a simple and inexpensive technique. Therefore it is clear that there is great interest from researchers to develop efficient and economical methods aimed at improving the aqueous dissolution of EFZ and that the development of SD is, with no doubt, an interesting solution.(AU)

Avanços, propriedades e aplicações de dispersões sólidas no desenvolvimento de formas farmacêuticas sólidas / Advances, properties and applications of solid dispersions in the development of solid dosage forms

Dispersões sólidas amorfas são amplamente utilizadas como estratégia na melhoria da biodisponibilidade de compostos pouco hidrossolúveis. Logo, a aplicação dessa técnica mostra-se como uma importante estratégia para as indústrias farmacêuticas, demonstrando também a necessidade do conhecimento aprofundado com relação às principais e mais recentes técnicas de obtenção utilizadas em escala laboratorial e industrial. Além das principais características físico-químicas dos polímeros hidrofílicos mais utilizados, relaciona suas vantagens e desvantagens, assim como as possibilidades de aplicação. Nesta revisão, pretende-se discutir os recentes avanços na área das dispersões sólidas e sua utilização em sistemas multicomponentes.

Amorphous solid dispersions feature widely in strategies to improve the bioavailability of poorly water-soluble compounds. However, there are few reports of this technique being used in finished products, demonstrating a need for in depth knowledge of the main and most recent production techniques used on the laboratory and industrial scale, as well as of the main physicochemical characteristics of the most widely used hydrophilic polymers, listing their advantages and disadvantages and potential applications. In this review, it is intended to discuss the recent advances regarding solid dispersions and their use in multicomponent systems.